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奔驰宝马最新版研究者首先使用对EZH2敏感的MDA-MB-468三阴性乳腺癌细胞,表征了MS1943在体外对EZH2蛋白的降解活性。在MS1943的作用下,EZH2的含量明显下降,同时,作为EZH2催化功能产物的H3K27me3蛋白含量随之下降。MS1943具有很高的选择性,细胞内的其他蛋白如EZH1以及和EZH2同属多梳抑制复合体2(PRC2)的SUZ12和EED都没有被降解。作为对照,C24高效抑制了EZH2的催化活性,因而H3K27me3蛋白表现出了比MS1943更低的水平;而EZH2蛋白本身和其他蛋白含量都没有明显的降低。

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楚天都市报

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